礼来新药Mounjaro(tirzepatide)替西帕肽已经被FDA美国食品和药物管理局批准，用于治疗2型糖尿病血糖控制不佳的患者使用。它是第一个也是唯一一个获得FDA批准的GIP和GLP-1受体激动剂。
在上月（2022年4月）末的时候，ATTD糖尿病先进技术和治疗会议就有提到过这种药。
替西帕肽是一种每周注射一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。
作用原理和GLP-1受体激动剂相似，但增加了GIP，被称为“双重激动剂”。
葡萄糖依赖性促胰岛素肽是一种从小肠释放的激素，在摄入食物后促进胰岛素的释放。主要的肠促胰岛素是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。
GLP-1刺激胰岛素分泌，抑制胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，并且还具有胰腺外影响，如减缓胃排空，增加饱腹感
葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)具有抑制胃酸/胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充GLP-1受体激动剂作用。
与其他的GLP-1受体激动剂，如诺和诺德的司美格鲁肽、利拉鲁肽，礼来公司的前产品度拉糖肽一样，替西帕肽同样具有减轻体重、降低血糖的作用，同时可以降低患心脏病的风险。
在实验过程中，与司美格鲁肽、甘精胰岛素、德古胰岛素、安慰剂做了对比。所有服用15mg剂量tirzepatide的组的平均A1C低于6%。
关于降低A1C的效果：
单独使用时比安慰剂多1.6个百分点。
与长效胰岛素联合使用时，比安慰剂高出1.5个百分点。
比索马鲁肽高0.5个百分点。
比德谷胰岛素高0.9个百分点。
比甘精胰岛素高1.0个百分点。
降低体重的人效果：
与胰岛素一起使用时，比安慰剂多15磅。
与胰岛素一起使用时，比安慰剂多23磅。
比索马鲁肽多12磅。
比德谷胰岛素多29磅。
比甘精胰岛素多27磅。
在研究过程中，服用5mgtirzepatide的患者体重减轻了16%。对于服用10毫克的患者，他们平均体重减轻21.4%，而服用15毫克的患者平均减轻22.5%。
替西帕肽的效果在实验中证明，与司美格鲁肽相差无几。
恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和胃痛是替西帕肽常见的副作用。
FDA还指出，tirzepatide引起甲状腺C细胞肿瘤的发生率较高，但尚不清楚它是否会在人类中引起此类肿瘤，不应用于有甲状腺髓样癌个人或家族史的患者或多发性内分泌肿瘤综合征患者2型。此外，该药物尚未在有胰腺炎症病史的患者中进行研究，因此不适用于1型糖尿病患者。
替西帕肽有六种剂量，2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg和15mg，并将提供在带有隐藏式预连接针头的自动注射器笔中。
具有减重降低血糖的药物是治疗2型糖尿病的主要研究方向，同时具备心血管保护作用是不可多得的疗效之一。
这对于需要通过切胃手术来减轻体重的糖尿病患者来说，是相当有效的一种药物。
肥胖是一种慢性疾病，尽管它对身体、心理和新陈代谢健康有影响，但它通常得不到与其他疾病相同的护理标准，其中可能包括高血压、心脏病、癌症的风险增加和生存率下降。
暂不清楚替西帕肽是否可以在普通人身上使用，因为它是一种处方药。
在未来的几周，替西帕肽会在美国上市，可能会冲击诺和诺德司美格鲁肽的市场份额。目前，2型糖尿病用药的肽类市场是礼来和诺和诺德分庭抗礼的局面。不止于此，在胰岛素市场份额中，两者也占据了绝大多数比例。
（口服司美格鲁肽）
而司美格鲁肽的口服制剂也在海外上市，相比较注射剂来说，口服药的便捷性更占据优势。
不知道后续替西帕肽会不会出现口服制剂，按照目前情况分析，这是极有可能的，且礼来正在考虑，如何让1型糖尿病患者使用替西帕肽。
但是口服药是需要每天都服用的，相比较注射方式各有利弊。
司美格鲁肽口服药的服用方式：每天1粒，空腹服用，半小时内不得吃东西或者其他药物，也不能大量饮水，不可以嚼碎，需整个服下。
刚开始服用时，每天3mg，持续30天，30天后剂量应增加至每天7mg，如果效果欠佳，可酌情增加剂量，但不应超过每天14mg。
总的来说，口服药和胰岛素市场已经被两大巨头占领了绝对的新技术和专利。不论是注射还是口服的方式，GLP-1类药物是近些年的风口，它的疗效也有目共睹，但碍于其价格问题，只有部分患者选择了它们。
在未来相当长的一段时间里，相信会有更多的仿制肽类药物出现，这也意味着可能会将价格拉低，但品牌效应始终萦绕在消费者的心中。
不论是1型还是2型糖尿病，在治愈方面的努力，各种研究都没有停滞不前，而这也是医学亟待解决一大难题。
